ビタミンB₁誘導体フルスルチアミンとビタミンB₁の心臓での集積の違いを発見

当社は、このたび、国立研究開発法人 理化学研究所との共同研究*により、ビタミンB₁誘導体フルスルチアミンとビタミンB₁の心臓での集積の違いを発見し、本研究成果が米国の科学雑誌『Molecular Imaging and Biology』（3月20日付け）に掲載されたことをお知らせします。

本研究では、炭素の放射性同位体（炭素11：¹¹C）で標識したフルスルチアミン（ビタミンB₁誘導体）とチアミン（ビタミンB₁）のラット生体内での薬物動態をPET（陽電子放射断層画像撮影法）で可視化し、ラット体内、特に心臓での[¹¹C]フルスルチアミンと[¹¹C]チアミンの集積について検討しました（図1）。

その結果、[¹¹C]チアミンはほとんど心臓へ集積しないのに対し、[¹¹C]フルスルチアミンは投与直後から高い集積が認められました（図2）。また、心臓に集積した[¹¹C]フルスルチアミンはただ集積しただけでなく、エネルギー代謝に利用されるチアミン-2-リン酸という形に変換されていることも判明しました。

フルスルチアミンは、医療用医薬品では「ビタミンB₁の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される心筋代謝障害」の効能を有しており、今回の知見はそれを裏付けるものです。今後、疲労をはじめとしたフルスルチアミンの様々な効果に関して、本研究成果の活用が期待されます。

原論文情報：
Nozaki S, Mawatari A, Nakatani Y, Hayashinaka E, Wada Y, Nomura Y, Kiytayoshi T, Akimoto K, Ninomiya S, Doi H, Watanabe Y.
“PET imaging analysis of vitamin B₁ kinetics with [¹¹C]thiamine and its derivative [¹¹C]thiamine tetrahydrofurfuryl disulfide in rats”
Mol Imaging Biol (2018). doi: 10.1007/s11307-018-1186-y

https://link.springer.com/article/10.1007/s11307-018-1186-y
http://rdcu.be/JvWc

*(理化学研究所 研究グループ）
ライフサイエンス技術基盤研究センター
生命機能動的イメージング部門
健康・病態科学研究チーム

■チームリーダー　渡辺 恭良（わたなべ やすよし） （センター長）

■副チームリーダー　和田 康弘（わだ やすひろ）

■研究員　 野崎 聡（のざき さとし）

■テクニカルスタッフ　中谷 友香（なかたに ゆか）

■テクニカルスタッフ　林中 恵美（はやしなか えみ）

標識化学研究チーム

■チームリーダー　土居 久志（どい ひさし）

■技師　馬渡 彩（まわたり あや）

図1：¹¹Cで標識したフルスルチアミンとチアミン

図2： [¹¹C]フルスルチアミンと[¹¹C]チアミンの心臓での集積の違い
[¹¹C]フルスルチアミン（上段）および[¹¹C]チアミン（下段）をラットの尾静脈から投与し、直後よりPET撮像しました。矢印の部分が心臓にあたります。カラーバーは薬剤の集積量を表しています。